速递 | 显著减少胆固醇!2000多人大型试验证实新药有效性

▎药明康德/报道

日前,Esperion公司宣布,该公司开发的在研新药bempedoic acid的长期安全性3期临床试验结果在《新英格兰医学杂志》上发表。Bempedoic acid是一种每日一次的口服ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,用于降低患者的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。Esperion公司已经为bempedoic acid单药疗法和bempedoic acid/ezetimibe组合疗法向美国FDA递交了新药申请。

高水平的LDL-C可能增加患者的动脉粥样硬化风险,这可能导致包括心脏病或中风在内的心血管事件。虽然他汀类药物能够有效降低患者体内的LDL-C水平,但是有不少患者即使服用最大耐受剂量的他汀类疗法,他们的LDL-C仍然不能降低到风险阈值以下。这些患者迫切需要其它疗法来降低他们的心血管疾病风险。

Bempedoic acid是一款“first-in-class”,口服ACL抑制剂,它可以降低胆固醇的生物合成,提高LDL受体水平,从而导致更多LDL-C从血循环中被清除,降低血液中LDL-C水平。与他汀类药物类似,bempedoic acid还能够降低高敏C反应蛋白(hsCRP)水平,这是与心血管疾病相关的炎症生物标志物。

▲Bempedoic acid作用机制(图片来源:Esperion公司官网)

在这项为期52周的随机双盲,含安慰剂对照的全球性管线3期临床试验中,总计2230名高LDL-C患者接受了剂量为180毫克/天的bempedoic acid或安慰剂的治疗。这些患者的LDL-C水平至少达到70 mg/dL,即便使用包括最大耐受剂量的他汀类药物和其它脂质控制疗法,他们的LDL-C水平也不能得到足够的控制。

试验结果表明,在12周时,与对照组相比,bempedoic acid能够将LDL-C水平降低18%,将hsCRP水平降低22%。在为期52周的长期安全性检测中,bempedoic acid表现出良好的安全性和耐受性,与安慰剂相比,没有表现出更高的副作用。

“这项迄今为止最大规模的bempedoic acid研究的发表,进一步证明了它是一种安全、有效的潜在治疗选择,能够显著降低LDL-C和hsCRP。”Esperion公司的临床开发高级副总裁Bill Sasiela博士说。

参考资料:

[1] Esperion Announces Publication of Bempedoic Acid Study 1 Results in The New England Journal of Medicine. Retrieved March 15, 2019, from https://investor.esperion.com/news-releases/news-release-details/esperion-announces-publication-bempedoic-acid-study-1-results

[2] Esperion Announces Submissions of Two NDAs and Official Completion of Two MAA Validations for Both Bempedoic Acid and the Bempedoic Acid / Ezetimibe Combination Tablet. Retrieved March 15, 2019, from https://investor.esperion.com/news-releases/news-release-details/esperion-announces-submissions-two-ndas-and-official-completion

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